Dermorphin: Merkmale und Eigenschaften

Sep 30, 2025 Eine Nachricht hinterlassen

●Außergewöhnliche Potenz:Dermorphin ist deutlich wirksamer als Morphin. Studien gehen davon aus, dass dies der Fall ist30-50-mal wirksamer als Morphinbei intrazerebroventrikulärer Verabreichung (direkt in die Hirnventrikel) in Nagetiermodellen. Auch peripher zeigt es eine hohe Wirksamkeit.

●D-Aminosäureschlüssel:Der D-Ala-Rest ist für die Aktivität nicht-verhandelbar. Synthetische Analoga mit L-Ala sind praktisch inaktiv. Diese D--Aminosäure macht Dermorphin äußerst resistent gegen den Abbau durch gängige Peptidasen (Enzyme, die Peptide abbauen) wie Aminopeptidasen und Chymotrypsin, was zu seiner langen Wirkungsdauer im Vergleich zu ähnlichen endogenen Peptiden beiträgt.

●Hohe Mu-Opioidrezeptor-Selektivität:Während es in höheren Konzentrationen mit Delta- und Kappa-Rezeptoren interagieren kann, zeigt Dermorphin eine starke Präferenz und hohe Affinität für den Mu--Opioidrezeptor. Diese Selektivität führt zu seiner starken analgetischen und euphorischen Wirkung.

●Stoffwechselstabilität:Die D-Ala- und die C-terminale Amidierung erhöhen die Stabilität gegenüber enzymatischem Abbau im Blutkreislauf und im Gewebe im Vergleich zu endogenen Opioidpeptiden wie Enkephalinen. Dies trägt zu einer längeren Halbwertszeit als viele natürliche Peptide bei.

●Blut-Durchdringung der Hirnschranke (BBB):Obwohl es sich um ein Peptid handelt, penetriert Dermorphin überraschend effektiv in die Blut-Hirn-Schranke, was bei Peptiden eine Seltenheit ist. Dies wird teilweise auf seine lipophilen (fettlöslichen) Eigenschaften und möglicherweise aktiven Transportmechanismen zurückgeführt, die es ihm ermöglichen, seine Ziele im Zentralnervensystem nach systemischer Verabreichung effektiv zu erreichen.

●Spezies-Spezifische Wirkungen:Seine tiefgreifenden Auswirkungen werden hauptsächlich bei Säugetieren beobachtet. Es wird vermutet, dass seine Funktion in seinen natürlichen Froschwirten die Verteidigung (Abschreckung von Raubtieren) oder den Hautschutz umfasst, seine genaue physiologische Rolle bei Amphibien ist jedoch nicht vollständig geklärt.

 

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