Aicar-CAS 2627-69-2

Beschreibung

AICAR (chemischer Name: 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid) ist ein Peptid, das ein Zwischenprodukt bei der Erzeugung von Inosinmonophosphat ist und direkt mit der Stoffwechselregulation zusammenhängt. Der wichtigste Mechanismus, für den AICAR bekannt ist, ist seine Fähigkeit, Enzyme sowohl auf intrazellulärer als auch auf extrazellulärer Ebene zu blockieren, was wiederum eine beschleunigte Stimulierung der Glukoseaufnahme und eine Erhöhung der Proteinkinasen im Skelettmuskelgewebe ermöglicht. Diese beiden Funktionen ermöglichen eine bessere Energieumwandlung, was hilft, Fett zu verbrennen und auch die Leistung bei Aktivität aufrechtzuerhalten. Daran sind Wissenschaftler und Sportler/Bodybuilder interessiert, aber es gibt einige erstaunliche Nebenwirkungen.

Interessanterweise hat sich gezeigt, dass AICAR vor ischämischen Verletzungen schützt. Diese Art von Verletzung steht in direktem Zusammenhang mit der Einschränkung des Blutflusses in das Gewebe, was zu unzureichenden Mengen an Sauerstoff und Glukose führen kann, die benötigt werden, um das Gewebe am Leben zu erhalten. Dies kann zu Thrombosen, Embolien und Vasokonstriktion führen. AICAR kann als stabilisierendes Peptid für ischämische Episoden verwendet werden und kann einen ordnungsgemäßen Blutfluss zum Myokard (Herz) ermöglichen. Diese Funktion ist sehr interessant, da AICAR grundsätzlich zur Behandlung des Herzmuskels nach einem Herzinfarkt eingesetzt werden könnte. Dies könnte die Möglichkeit ischämischer Verletzungen verringern. Abnormales Wachstum von Herzgewebe und Herzklappenfunktion wurde auch in Tierversuchen verändert, die das Peptid AICAR verwendeten, was ein Nachteil ist.

Dosierung

Die Dosierungen reichen von 150 Milligramm (mg) pro Tag (bei Kombination mit GW) bis zu 500 mg pro Tag bei alleiniger Anwendung. In Anbetracht der Tatsache, dass jede Flasche normalerweise in Dosierungen von 50 mg erhältlich ist, ist das ziemlich teuer, wie bereits oben erwähnt. Aus wirtschaftlicher Sicht ist es am sinnvollsten, AICAR in den 4 Wochen vor Ihrem Wettbewerb durchzuführen.

Funktion

AICAR hemmt stark die Transkription von PPAR&alpha und die Koaktivierung von PPAR&alpha. In Adipozytenstudien wurde gezeigt, dass es die durch Isoprenalin induzierte Lipolyse antagonisiert, und es wurde zur Verwendung in der Kinase-Kaskadenforschung vorgeschlagen. Darüber hinaus weisen Untersuchungen darauf hin, dass AICAR die Differenzierung von 3T3-L1 (sc-2243)-Adipozyten blockiert. Studien zeigen, dass AICAR die Aktivität von Insulin (sc-211647) nachahmen kann, indem es AMPK aktiviert und die Expression von PEPCK-M (PEPCK) und Glucose-6-phosphatase (G6Pase) beeinflusst. Das 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleosid (ZMP) ist das monophosphorylierte Derivat von AICA-Ribosid und kann als Substrat für die Aminoimidazolcarboxamid-Ribonukleotid-Transformylase/Inosinmonophosphat-Cyclohydrolase (ATIC) dienen.

AICAR ist ein Inhibitor von Hsp90, mTOR und p70 S6 Kinase. AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) fungiert als Stoffwechselsensor, der den Lipid- und Glukosestoffwechsel reguliert, um die zelluläre Energiehomöostase aufrechtzuerhalten und vor metabolischem Stress zu schützen. AICAR ist ein selektiver Aktivator von AMPK in Hepatozyten und Adipozyten. Bei 0,5 mM hemmt es die Synthese von Fettsäuren und Sterolen und inaktiviert die HMG-CoA-Reduktase in Rattenhepatozyten. AICAR (0,5 mM) hemmt die Insulin-stimulierte Glukoseaufnahme auf 62 % der Kontrollen und reduziert die GLUT4-Translokation um das 2,5--Fache in 3T3-L1-Adipozyten. Es blockiert auch die Expression von entzündungsfördernden Zytokinen (TNF- /IL-1 und IL-6), iNOS-, COX-2- und MnSOD-Genen in Gliazellen und Makrophagen durch Hemmung von NFκB und C/EBP-Wege.

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