Pulver Anastrozol (Arimidex)

Beschreibung

Arimidex ist ein Aromatasehemmer, der von Zeneca Pharmaceuticals (jetzt AstraZeneca) entwickelt wurde und ursprünglich für die Behandlung von Patientinnen mit fortgeschrittenem Brustkrebs synthetisiert und entwickelt wurde. Es wurde von der FDA zur Verwendung zugelassen und 1995 auf dem amerikanischen Markt für verschreibungspflichtige Medikamente freigegeben. Arimidex gilt als einer der neueren Aromatasehemmer, bekannt als Aromatasehemmer der dritten Generation[1]. Der Grund dafür, dass sowohl Aromatasehemmer als auch SERMs die Wirkung von Östrogen auf unterschiedliche Weise blockieren, liegt darin, dass festgestellt wurde, dass die überwiegende Mehrheit der Brustkrebserkrankungen durch Östrogen stimuliert und beschleunigt wird.

Arimidex wird bei Brustkrebsbehandlungen als sogenannte Zusatzbehandlung eingesetzt. Dies bezieht sich in der Regel auf eine zusätzliche Behandlung, wenn andere Standardbehandlungen nicht den Erwartungen entsprochen haben. Vor der Entwicklung und Markteinführung von Arimidex als Medikament zur Behandlung von Brustkrebs war Nolvadex (Tamoxifen) jahrzehntelang das Hauptmedikament zur Behandlung. Nolvadex gilt als erste und standardmäßige Behandlung für Brustkrebspatientinnen. Wenn die Nolvadex-Behandlung aus dem einen oder anderen Grund bei der Behandlung von Brustkrebs die Erwartungen nicht erfüllt, werden Zusatzmedikamente der zweiten Wahl wie Arimidex eingesetzt.

In einer solchen Studie zu Arimidex an über 9.{1}} weiblichen Brustkrebspatientinnen nach einer Operation wurde die Wirksamkeit im Vergleich zu Nolvadex (sowohl allein als auch bei gleichzeitiger Anwendung) beobachtet, was zu weitaus günstigeren Ergebnissen für Arimidex gegenüber Nolvadex führte. Die im Jahr 2002 durchgeführte Studie kam zu dem Schluss, dass Arimidex bei der Krebsrückbildung weitaus wirksamer war und die Überlebensrate der Brustkrebspatientinnen nach der Behandlung erhöhte. Es war dann diese Studie (wie auch andere), die dann natürlich Einzelpersonen in der Gemeinschaft, die anabole Steroide konsumieren, dazu veranlasste, darauf aufmerksam zu machen und mit der Untersuchung der Vorteile ihrer Wirkung auf die Unterdrückung starker Östrogenspiegel zu beginnen. Eine später durchgeführte Studie zeigte, dass das Risiko eines erneuten Auftretens von Brustkrebs durch die Anwendung von Arimidex um 40 % verringert wurde, die Patienten jedoch eine Zunahme von Knochenbrüchen erlebten. Dies liegt daran, dass Östrogen eine zentrale Rolle bei der ordnungsgemäßen Erhaltung der Knochen und deren Mineralstoffretention spielt, und diese wird nach der enormen Senkung des Östrogenspiegels infolge der Verabreichung von Arimidex erheblich reduziert.

Da Arimidex für viele Bodybuilder der allererste Aromatasehemmer war, der auf ihn aufmerksam wurde, ist es der beliebteste Aromatasehemmer, der bei Anwendern anaboler Steroide zur Östrogenkontrolle eingesetzt wird. Der Einsatz bei Sportlern, die anabole Steroide verwenden, dient der Kontrolle fast aller östrogenbedingten Nebenwirkungen: die Manifestation von Gynäkomastie, Wassereinlagerungen und Blähungen, steigender Blutdruck (als Folge der durch Östrogen verursachten erhöhten Wassereinlagerungen). Dies steht im Gegensatz zu SERMs wie Nolvadex, die nur zur Blockierung der Gynäkomastie dienen. Studien haben tatsächlich gezeigt, dass die Anwendung von Arimidex bei Männern wirksam genug war, um den Östrogenspiegel im zirkulierenden Blutplasma bei nur einer Dosis von 0,5–1 mg täglich um 50 % zu senken. Dies ist ein sehr erheblicher Rückgang bei Männern, unterscheidet sich jedoch deutlich von dem 80-prozentigen Rückgang bei weiblichen Brustkrebspatientinnen. Es muss jedoch beachtet werden, dass Östrogen und seine Beziehung zur weiblichen Physiologie anders sind als bei Männern.

Neben der Anwendung bei Bodybuildern wird Arimidex auch medizinisch bei Männern eingesetzt. Einige Männer weisen aus vielen verschiedenen Gründen ungewöhnlich hohe Östrogenspiegel auf, und Arimidex wurde zur Bekämpfung dieser Beschwerden eingesetzt. Insbesondere wurde Arimidex zur Behandlung männlicher Jugendlicher eingesetzt, die während der Pubertät einen übermäßigen Östrogenspiegel aufweisen, der zu einer unerwünschten pubertären Gynäkomastie führt. Darüber hinaus können übermäßige Östrogenspiegel bei heranwachsenden Männern während der Pubertät häufig zu Wachstumsstörungen führen, da Östrogen eine Schlüsselrolle bei der Verschmelzung der Wachstumsfugen der Knochen spielt und so ein weiteres lineares Wachstum verhindert, wofür auch Arimidex verwendet wurde Behandeln Sie diese Erkrankungen ebenfalls.

Eigenschaften von Arimidex

Die Auswirkungen von Arimidex auf die Kontrolle des Östrogenspiegels im Serum können selbst bei einer täglichen Dosis von 1 mg recht drastisch sein. Es wurde nachgewiesen, dass die durch diese Dosis verursachte Östrogenunterdrückung bei Patienten über 80 % beträgt. Arimidex kann das Aromatase-Enzym so wirksam hemmen und dadurch den Östrogenspiegel senken, dass diese Verbindung typischerweise nur Frauen nach der Menopause verabreicht wird und/oder eingesetzt wird, wenn andere Erstlinienbehandlungen gegen Brustkrebs versagt haben.

Arimidex und Letrozol werden beide als nichtsteroidale und nichtsuizidale Aromatasehemmer klassifiziert, die mit dem Substrat um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms konkurrieren. Dies unterscheidet sich stark von Aromasin (Exemestan), einem steroidalen und selbstmörderischen Aromatasehemmer, der als mechanismusbasierter Steroidhemmer fungiert, der das Substrat nachahmt, vom Enzym in ein reaktives Zwischenprodukt umgewandelt wird und zur Inaktivierung der Aromatase führt Enzym. Zum besseren Verständnis bedeutet dies für den Laien, dass die chemische Struktur von Aromasin den traditionellen „Zielen“ ähnelt, an die Aromatase bindet (z. B. Testosteron), und dass es das Aromatase-Enzym im Wesentlichen „täuscht“, damit es sich daran bindet, nur um es zu werden gesperrt/deaktiviert. Da die Bindungsstärke so groß ist, wird diese Hemmung für das Aromatase-Enzym, an das Aromasin gebunden ist, dauerhaft. Arimidex und Letrozol sind nicht-suizidale Aromatasehemmer und konkurrieren beide mit den traditionellen „Zielen“ des Enzyms, ohne dass ihnen ein dauerhafter Platz gesichert wird (was der Vorteil von Aromasin gegenüber den beiden anderen ist).

Bodybuilder und Sportler, die anabole Steroide verwenden, bevorzugen in der Regel Aromatasehemmer wie Arimidex, da sie in der Lage sind, steigende Östrogenspiegel an der Ursache zu beseitigen: der Aromatase. Durch die Deaktivierung des Aromatase-Enzyms können supraphysiologische Mengen aromatisierbarer Androgene (wie Testosteron, Dianabol, Boldenon usw.) nicht in Östrogen umgewandelt werden, wodurch jedes mögliche Risiko östrogenbedingter Nebenwirkungen eliminiert wird.

Wirkungen von Arimidex

Als Antiöstrogen ist Arimidex für Brustkrebspatientinnen wertvoll, da sich viele Formen von Brustkrebs vom Östrogenhormon ernähren. Auch wenn es vielleicht eine zu starke Vereinfachung ist, bewirkt die Verabreichung von Arimidex, dass der Krebs ausgehungert wird. Zu diesem Zweck wurde jahrzehntelang Nolvadex eingesetzt. Nolvadex hat die Fähigkeit, an die Östrogenrezeptoren zu binden, was wiederum die Bindung von Östrogen verhindert. Künstliche Wirkstoffe wie Arimidex hemmen jedoch aktiv die Produktion von Östrogen und reduzieren die tatsächliche Menge an zirkulierendem Hormon. Kurz gesagt, es steht kein Östrogen zur Verfügung, das der Brustkrebspatientin Schaden zufügen könnte. In den letzten Jahren hat sich Arimidex zum führenden Antiöstrogen bei der Behandlung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs entwickelt, insbesondere bei Frauen nach der Menopause. Sobald der Krebs abgeklungen ist, wird nicht selten Nolvadex verabreicht, um den Krebs in Schach zu halten.

Für den Benutzer anaboler Steroide wird die Wirkung von Arimidex aufgrund seiner Fähigkeit, vor östrogenbedingten Nebenwirkungen zu schützen, sehr geschätzt. Viele anabole Steroide können aufgrund der Wechselwirkung des Testosteronhormons mit dem Aromataseenzym östrogene Nebenwirkungen hervorrufen. Mit der Aromatisierung steigt der Östrogenspiegel und dies kann zu Gynäkomastie und übermäßiger Wassereinlagerung führen. Wenn übermäßige Wassereinlagerungen schwerwiegend werden, kann dies auch zu Bluthochdruck führen. Nicht alle anabolen Steroide aromatisieren und daher können nicht alle zu östrogenbedingten Wirkungen führen. Allerdings besitzen viele gängige Steroide die Fähigkeit, die östrogene Aktivität zu fördern, darunter Dianabol, alle Formen von Nandrolon und Boldenon bis zu einem gewissen Grad und natürlich alle Formen von Testosteron stark.

Durch die Einbeziehung von Arimidex in einen anabolen Steroidzyklus, der aromatisierende Steroide enthält, kann sich der Einzelne vor Gynäkomastie und Wassereinlagerungen schützen. Dies schützt auch vor Bluthochdruck. Einige Steroide können auch ohne Wassereinlagerungen zu Bluthochdruck führen, doch starke übermäßige Wassereinlagerungen sind die häufigste Ursache für Bluthochdruck bei Anwendern von anabolen Steroiden. Ohne Frage sind AIs wie Arimidex die wirksamsten Antiöstrogene zur Bekämpfung östrogenbedingter Nebenwirkungen. SERMs wie Nolvadex können ebenfalls nützlich sein und sollten nach Möglichkeit die erste Wahl sein, auch wenn sie nicht so effektiv sind. Arimidex hat die Fähigkeit, den Cholesterinspiegel negativ zu beeinflussen, wie wir im Abschnitt über Nebenwirkungen sehen werden. Wir werden jedoch auch feststellen, dass Cholesterinprobleme vermieden werden können.

Als Testosteron-stimulierende Verbindung kann Arimidex für Behandlungspläne mit niedrigem Testosteronspiegel und für die Post-Cycle-Therapie (PCT) für Benutzer anaboler Steroide attraktiv sein. Bei einem niedrigen Testosteronspiegel reicht die Behandlung oft nicht aus. Allerdings kann es in Verbindung mit einer exogenen Testosterontherapie dennoch von Nutzen sein, um vor östrogenen Nebenwirkungen zu schützen. Was den PCT-Einsatz angeht, werden einige es versuchen und er kann einen positiven Effekt haben, wird aber im Allgemeinen nicht empfohlen. Der Hauptzweck eines PCT-Plans besteht darin, die natürliche Testosteronproduktion zu stimulieren, um das Muskelgewebe zu schützen, das Körperfett unter Kontrolle zu halten und einen besseren Gesundheitszustand zu fördern. Das übergeordnete Ziel ist jedoch eine Normalisierung, die bei der Anwendung von Arimidex nach dem Zyklus aufgrund der enormen Östrogenreduktion nicht erreicht werden kann. Obwohl ein hoher Östrogenspiegel problematisch sein kann, ist ein gewisser Östrogenspiegel für die ordnungsgemäße Körperfunktion, insbesondere im Hinblick auf das Immunsystem und die Herz-Kreislauf-Gesundheit, notwendig. Für den Benutzer anaboler Steroide sollten AIs für die Verwendung im Zyklus aufbewahrt werden, während SERMs für PCT verwendet werden.

Nebenwirkungen von Arimidex

Da es sich bei Arimidex (Anastrozol) um eine Hilfsverbindung zur Östrogenkontrolle im Körper handelt, wird diese Verbindung im Allgemeinen von männlichen Anwendern gut vertragen. Es gibt jedoch einige Nebenwirkungen von Arimidex, über die man sich Sorgen machen muss. Dies geschieht hauptsächlich in Form einer übermäßigen Reduzierung des Östrogenspiegels im Blutplasma im Körper sowie einer langfristigen Östrogenunterdrückung. Arimidex wirkt sich bei Frauen weitaus stärker und signifikanter aus als bei männlichen Anwendern.

Wenn es um die Reduzierung und Unterdrückung von Östrogen geht, muss man verstehen, dass Arimidex im Gegensatz zu SERMs (selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren) wie Nolvadex oder Clomid (Clomiphencitrat) zur Familie der Aromatasehemmer gehört. Dies bedeutet, dass es dazu dient, das Aromatase-Enzym zu deaktivieren, das für die Aromatisierung – oder Umwandlung – von Testosteron in Östrogen verantwortlich ist. Mit anderen Worten: Arimidex reduziert den gesamten zirkulierenden Östrogenspiegel an der Wurzelquelle, im Gegensatz zu SERMs, die lediglich dazu dienen, die Östrogenaktivität an ausgewählten Rezeptorstellen zu blockieren.

Studien haben gezeigt, dass die Verwendung von Arimidex zu einer erhöhten Inzidenz und Wahrscheinlichkeit von Knochenbrüchen führt. Obwohl dies eine eher frauenspezifische Nebenwirkung der Anwendung von Arimidex ist, spielt Östrogen auch bei Männern eine wichtige Rolle bei der Förderung und Erhaltung des Knochenmineralgehalts. Es wurden Studien durchgeführt, in denen festgestellt wurde, dass sich Arimidex bereits bei kurzfristiger Anwendung negativ auf den Kalziumumsatz im Knochengewebe auswirkt.

Lethargie und Müdigkeit werden häufig mit der Einnahme von Arimidex in Verbindung gebracht. Wie bei fast allen Östrogen reduzierenden Verbindungen führt eine Verringerung des zirkulierenden Östrogenspiegels dazu, dass die wichtige Rolle, die Östrogen im ZNS (Zentralnervensystem) spielt, verringert wird, was möglicherweise zu chronischer Müdigkeit führt. Dies ist in der Regel darauf zurückzuführen, dass der Östrogenspiegel auf Werte gesenkt wird, die als viel zu niedrig gelten, um gesund zu sein.

Eine besonders auffällige Nebenwirkung der Anwendung von Arimidex ist die negative Auswirkung auf das Cholesterinprofil im Blut. Wie fast alle östrogenreduzierenden Verbindungen senkt Arimidex auch das HDL-Cholesterin (gutes Cholesterin) und erhöht das LDL-Cholesterin (schlechtes Cholesterin). Dies liegt daran, dass Östrogen für die Förderung eines gesunden Cholesterinspiegels im Körper verantwortlich ist, und eine Störung des normalen Östrogenspiegels im Blutplasma wird dies tatsächlich beeinträchtigen. Es versteht sich natürlich auch von selbst, dass die kardiovaskulären Auswirkungen in diesem Bereich umso schwerwiegender sind, je stärker die Östrogenreduktion ausfällt.

Eine wichtige Nebenwirkung von Arimidex ist die Möglichkeit eines Östrogen-Rebounds. Dies gilt insbesondere für zwei der drei beliebtesten Aromatasehemmer (Arimidex und Letrozol). Der dritte Aromatasehemmer, Aromasin (Exemestan), weist nicht die gleiche Eigenschaft der Möglichkeit eines Östrogen-Rebounds auf. Dies liegt daran, dass Arimidex im Gegensatz zu Aromasin ein nicht-suizidaler Aromatasehemmer ist. Dies bedeutet, dass Arimidex sich an das Aromatase-Enzym bindet und es deaktiviert, dies jedoch nicht dauerhaft tut. Irgendwann dissoziiert Arimidex mit dem Enzym und das Enzym kann dann wieder seine Arbeit im Körper verrichten. Für den Endverbraucher bedeutet dies das Risiko eines Anstiegs des Östrogenspiegels (und damit östrogenbedingter Nebenwirkungen), wenn die Anwendung von Arimidex zu früh oder abrupt nach Beginn der Anwendung eingestellt wird.

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