Pulver Dutasterid

Beschreibung

„Dutasterid ist ein Medikament, das ein Enzym namens 5-Alpha-Reduktase (5-AR) blockiert“, erklärt Dr. Simon Pimstone, Gründer und Direktor von XYON Health Inc. „Dieses Enzym ist dafür verantwortlich.“ die Produktion von Dihydrotestosteron (oder DHT), dem Androgenhormon, das eine Schlüsselrolle bei der Entwicklung der Prostata und dem Haarausfall bei Männern spielt.

Dutasterid wird häufig in Situationen eingesetzt, in denen der Haarausfall groß ist oder auf eine andere Behandlung namens Finasterid nicht anspricht.

Beide Behandlungen blockieren 5-AR. Pimstone weist jedoch darauf hin, dass Dutasterid zwei Formen des Enzyms hemmt, die als Isoformen I und II bekannt sind, während Finasterid nur auf Isoform II wirkt.

Finasterid blockiert auch nur etwa 70 % der Umwandlung von Testosteron in DHT. Dutasterid kann mehr als 90 % blockieren.

Die orale Einnahme von Dutasterid bewirkt, dass die Umwandlung von Testosteron in DHT im Körper gestoppt wird, sodass das DHT keine Chance hat, die Haarfollikel zu erreichen.

Bei topischer Anwendung stoppt es die DHT-Umwandlung in den Haarfollikeln.

Pharmakologische Wirkung

Testosteron wird unter der Wirkung der {{0}}Reduktase in Dihydrotestosteron umgewandelt und Dihydrotestosteron kann das Wachstum und die Entwicklung der Prostata fördern. 5 -Reduktase hat zwei Subtypen, nämlich Typ-I-Isoenzym und Typ-II-Isoenzym. Isoenzym vom Typ I hat eine reproduktive Aktivität und Isoenzym vom Typ II ist an der Umwandlung von Testosteron in Haut und Leber beteiligt. Dieses Produkt ist ein relativ spezifischer 5 -Reduktasehemmer. Es hemmt die 5 -Reduktase-Isoenzyme vom Typ I und Typ II, indem es einen Enzymkomplex bildet, hemmt die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) und hemmt dann die Produktion von Androgen Dihydrotestosteron, wodurch das Wachstum der Prostata bei Patienten mit Prostatakrebs gehemmt wird benigne Prostatahyperplasie (BPH). 0,5 mg pro Tag, nach 1 bis 2 Wochen Medikamenteneinnahme erreicht die Wirkung dieses Produkts auf die Reduzierung von DHT ihren Höhepunkt und Plasma-DHT kann um 85 % bis 90 % reduziert werden. Patienten mit vergrößerter Prostata nehmen 5 mg pro Tag ein und DHT wird innerhalb von 12 Wochen deutlich reduziert.

Pharmakokinetik

Dieses Medikament wird oral schnell resorbiert und hat eine Bioverfügbarkeit von etwa 60 %. Nach oraler Gabe von 0,5 mg erreicht die Arzneimittelkonzentration im Blut innerhalb von 2 bis 3 Stunden ihren Spitzenwert. Bei Einnahme mit Nahrung sinkt die Spitzenkonzentration (Cmax) um 10 bis 15 %. Das Medikament hat ein Verteilungsvolumen von 300 bis 500 l, eine Plasmaproteinbindungsrate von bis zu 99 % und eine 1-saure Glykoproteinbindungsrate von 96,6 %. Die Wirkstoffkonzentration im Sperma gesunder Probanden beträgt 3,4 ng/ml und ist damit ähnlich der im Plasma. Die Plasmakonzentration des Arzneimittels erreicht nach kontinuierlicher Einnahme dieses Arzneimittels über einen Zeitraum von 6 Monaten einen stabilen Zustand. Dieses Arzneimittel wird weitgehend durch das hepatische Cytochrom CYP3A4 metabolisiert und hauptsächlich über den Kot ausgeschieden, wovon 5 % nicht metabolisiertes Arzneimittel, 40 % Metaboliten und weniger als 1 % nicht metabolisiertes Arzneimittel im Urin sind. Die Eliminationshalbwertszeit dieses Arzneimittels beträgt etwa 5 Wochen [2].

Wie wirksam ist Dutasterid bei Haarausfall?

Wie wirksam ist Dutasterid also, wenn es als Off-Label-Behandlung gegen Haarausfall eingesetzt wird?

Laut Pimstone ist Dutasterid im Vergleich zu Finasterid ein weitaus aktiverer Inhibitor des 5-AR-Enzyms und hat daher eine stärkere Wirkung bei der Senkung des DHT-Spiegels.

Insbesondere bei topischer Anwendung könne Dutasterid eine starke klinische Wirkung haben, da es eine höhere Menge des Medikaments an den Zielhaarfollikel abgibt, sagt er.

„Eine Reihe gut kontrollierter und beobachtender klinischer Studien haben inzwischen einen klaren klinischen Nutzen von Dutasterid gegenüber Finasterid gezeigt“, vermutet Pimstone. „Der klinische Nutzen von Dutasterid ergibt sich aus seiner starken Wirkung auf das 5-AR-Enzym und DHT.“

In einer 2019 durchgeführten Metaanalyse zeigte Dutasterid im Vergleich zu Finasterid einen signifikanten Anstieg der Gesamthaarzahl.

Unterdessen ergaben die Ergebnisse einer älteren randomisierten, placebokontrollierten Studie zu Dutasterid im Vergleich zu Finasterid, dass ersteres wirksamer bei der Erhöhung der Haarzahl im Zielbereich war.

Obwohl es einige Untersuchungen gibt, die die Wirksamkeit von Dutasterid bei Haarausfall belegen, ist es möglicherweise am besten, Ihre Erwartungen zu berücksichtigen.

Die Verwendung von Dutasterid kann ein wirksames Mittel sein, um Haarausfall zu stoppen. Experten raten jedoch zu bedenken, dass dadurch keine Haare wachsen.

Es gibt jedoch Kombinationen von Finasterid und Minoxidil, die sich als wirksame Behandlungen erwiesen haben, um Haarausfall zu stoppen und gleichzeitig das Haarwachstum zu fördern.

Welche potenziellen Risiken bestehen bei der Anwendung von Dutasterid?Haarausfall behandeln?

Wie bei allen Medikamenten, insbesondere bei Off-Label-Behandlungen, sind Risiken und Nebenwirkungen zu berücksichtigen.

Es ist auch wichtig zu beachten, dass Dutasterid nicht von der FDA zur Behandlung von Haarausfall zugelassen ist. Daher müssen Sie bei der Verwendung zu diesem Zweck besondere Vorsicht walten lassen.

Mögliche Nebenwirkungen sind Haut- und Kopfhautreizungen, kalter Schweiß und Schwindel.

„In einigen Fällen kann es zu Depressionen, Schmerzen in der Brust, Schwellungen, sexuellen Funktionsstörungen und Selbstmordgedanken kommen“, sagt Abdullah.

Im Allgemeinen ist Pimstone jedoch davon überzeugt, dass topische Formulierungen – vorausgesetzt, die Inhaltsstoffe werden in Konzentrationen verwendet, in denen sie bekanntermaßen sicher sind – sicher in der Anwendung sein sollten, „da diese topischen Formen im Allgemeinen weniger Dutasterid in den systemischen Kreislauf abgeben als orale Formen.“

Er weist außerdem darauf hin, dass orales und topisches Dutasterid zur Behandlung von Haarausfall bei Männern seit Jahren klinisch untersucht wird.

„Angesichts dieser umfangreichen klinischen Erfahrung sind uns keine schwerwiegenden Nebenwirkungen bekannt, die auf erhebliche Risiken bei oralen Formulierungen hinweisen würden“, schließt er.

Weitere wirksame Möglichkeiten zur Vorbeugung und Behandlung von Haarausfall

Wie sicher ist Dutasterid (Avodart)?

1. Dutasterid führt mit größerer Wahrscheinlichkeit zu einer Abnahme der Spermienzahl, und diese wird über einen längeren Zeitraum anhalten. Auch nach Absetzen des Medikaments wird der Rückgang der Spermienzahl noch lange anhalten. Verursacht Dutasterid Unfruchtbarkeit? Der US-amerikanische FDA-Bericht enthält keine Schlussfolgerung. Im Hinblick auf eine verminderte sexuelle Leistungsfähigkeit ist die Häufigkeit höher als bei 1 mg Finasterid.
2. Darüber hinaus ist nicht bekannt, welche langfristigen Auswirkungen Dutasterid nach der Einnahme auf das Gehirn haben wird, da es im Gehirn viele Reduktaserezeptoren vom Typ 1 5 - gibt. Finasterid ist weniger relevant, da es spezifisch die Reduktase vom Typ 2 5 - hemmt.
3. Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) hat derzeit die Verwendung von Dutasterid bei älteren Menschen mit Prostatahypertrophie zugelassen. Wenn Sie über 50 Jahre alt sind und Probleme mit Haarausfall haben, kann daher die Verwendung von Dutasterid (Avodart) in Betracht gezogen werden.
4. Im US-amerikanischen FDA-Bericht wurde erwähnt, dass die Menge an Dutasterid im Speichel oder Sperma von Männern, die Dutasterid einnehmen, keinen Einfluss auf die Entwicklung des Embryos hat. Schwangere Frauen dürfen die zerbrochenen Dutasterid-Kapseln jedoch nicht berühren, um eine Aufnahme durch die Haut und die Entstehung fetaler Missbildungen zu vermeiden.

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