Clenbuterol wirkt nur für eine begrenzte Zeit, bevor die Wirkung nachlässt. Bei den meisten Personen dauert dies aufgrund der Herunterregulierung der ß2-Rezeptoren etwa 4 bis 6 Wochen. Da Clenbuterol thermogene Wirkung hat, kann man anhand der Körpertemperatur feststellen, ob es noch wirkt oder nicht. Eine erhöhte Temperatur von etwa 0,5 bis 1 °C ist ein Zeichen dafür, dass das Clenbuterol noch aktiv ist. Der Vergleich sollte aber nur unter kontrollierten und ähnlichen Bedingungen erfolgen – zum Beispiel frühmorgens nach dem Aufwachen. Eine Referenztemperatur zu haben, bevor Clenbuterol eingenommen wurde, hilft auch dabei, eine genaue Schlussfolgerung zu ziehen. In der Vergangenheit wurde Clenbuterol in An- und Aus-Perioden von etwa 2 Wochen ein- und ausgeschaltet, um zu versuchen, die Rezeptor-Herunterregulierung zu minimieren. Dies ist nicht mehr notwendig, da Medikamente wie Ketotifen jetzt in Verbindung mit Clenbuterol eingenommen werden können. Ketotifen ist ein Antihistaminikum zur Behandlung von Asthma bei Kindern.
Ketotifen reguliert auch die ß2-Rezeptoren hoch, wodurch Clenbuterol effektiver und für längere Zeiträume wird. Um diesen hochregulierenden Effekt zu erzielen, sollte es mit 3 mg pro Tag verwendet werden. Während der Einnahme von Clenbuterol treten wahrscheinlich eine Reihe von Nebenwirkungen auf, darunter zitternde Hände, Schlaflosigkeit, Schwitzen, erhöhter Blutdruck und Übelkeit. Diese Nebenwirkungen lassen im Allgemeinen nach etwa einer Woche Anwendung nach, sobald sich der Benutzer an das Medikament gewöhnt hat. Clenbuterolhydrochlorid ist ein Stimulans des zentralen Nervensystems mit dem Potenzial für eine tödliche Überdosierung. Anzeichen einer Überdosierung können schnelle Atmung, unregelmäßiger Blutdruck, unregelmäßiger Herzschlag, Bewusstlosigkeit, Zittern, Zittern, Panik, extreme Unruhe und schwere Übelkeit, Erbrechen oder Durchfall sein.
Zahlreiche Bodybuilder-Todesfälle wurden mit der Verwendung von Clenbuterol in den vorangegangenen Wochen in Verbindung gebracht, die zum „plötzlichen Todessyndrom“ führten. Die Fälle, in denen dies geschah, waren meistens entweder auf Clenbuterol-Dosen weit über 120 mcg pro Tag oder auf zu schnelle Erhöhung der Dosierung zurückzuführen. Clenbuterol ist in Südafrika leicht erhältlich, aber der Preis variiert stark je nach Marke und Verabreichungsweg. Injizierbare Versionen sind im Allgemeinen teurer, während orale Versionen billiger sind. Die oralen Varianten sind in Pulverform (Ventipulmin), Tabletten und Kapseln erhältlich.
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