Beschreibung
Trestolon ist ein synthetisches Androgen, das die Freisetzung des follikelstimulierenden Hormons hemmt und die Spermatogenese beeinträchtigt. Auch das luteinisierende Hormon wird unterdrückt, was die Testosteronproduktion verringert. Azoospermie und Oligospermie sind nach Absetzen von Trestolon reversibel. Trestolon hat androgene und anabole Eigenschaften und ein Verlust sekundärer Geschlechtsmerkmale wird nicht beobachtet. Trestolon unterliegt wie Testosteron einer enzymatischen Aromatisierung zu einem Östrogen. Die Verwendung von Trestolon anstelle von Testosteron zur Androgenersatztherapie könnte gesundheitsfördernde Wirkungen haben, indem das Auftreten von Prostataerkrankungen verringert wird. Trestolone befand sich in einer klinischen Phase-II-Studie zur Andropausenkontrolle. Diese Entwicklung wurde jedoch eingestellt.
Trestolonacetat ist eine synthetische Antikrebsverbindung, die in Tiermodellen nachweislich das Wachstum von Krebszellen hemmt. Es ist ein Östrogenrezeptor-Modulator, der an den Östrogenrezeptor bindet und dessen Aktivierung durch Östradiol hemmt. Es wurde auch gezeigt, dass Trestolonacetat die Produktion von entzündlichen Zytokinen wie Tumornekrosefaktor (TNF-) und Interleukin-1 (IL-1) hemmt, was möglicherweise auf seine Fähigkeit zurückzuführen ist, als solche zu wirken ein Wachstumsfaktor für Immunzellen. Trestolonacetat kann zur Behandlung degenerativer Erkrankungen oder Darmerkrankungen wie Morbus Crohn eingesetzt werden. Dieses Medikament hat auch eine positive Wirkung bei entzündlichen Erkrankungen wie IBD und Autoimmunerkrankungen wie rheumatoider Arthritis. Die wirksame Dosis beträgt 10 mg/kg Körpergewicht pro Tag, oral verabreicht.
Der Aufstieg von MENT – Trestalone
MENT (7alpha-Methyl-19-nortestostron) oder Trestolon war eines von mehreren 19-Nortestosteronderivaten, die aufgrund seiner einzigartigen chemischen Eigenschaften als mögliche Verhütungstherapie für Männer untersucht wurden. Ursprünglich kombinierten Pharmaunternehmen Progesteron mit Testosteron, um aufgrund der Fähigkeit von Progesteron, die Spermatogenese zu unterdrücken, eine praktikable Verhütungsoption für den Mann zu entwickeln.
Während Testosteron die Spermienproduktion verringern kann, wäre die Dosis für eine reine Testverhütung zu hoch, um unerwünschte Nebenwirkungen zu vermeiden.
Testosteron kann über 5alpha-Reduktase auch in DHT umgewandelt werden, es kann schädliche Auswirkungen auf die Prostata haben und die männliche Glatzenbildung verstärken. Da MENT nicht in der Lage war, sich an die 5alpha-Reduktase zu binden und daher nicht in DHT umgewandelt werden konnte, war es ein perfekter Kandidat für ein Androgen-Verhütungsmittel für den Mann.
Der Grund dafür liegt in der einzigartigen Alpha-Methylgruppe am Kohlenstoff 7 des Moleküls. Diese Methylgruppe ragt unterhalb der Steroidringstruktur hervor und hemmt sterisch die Umwandlung in DHT. Allerdings kann MENT immer noch aromatisieren und andere androgenabhängige Funktionen erfüllen, wodurch es im Körper effektiv wie Testosteron wirkt, obwohl es ein 19-Nortestosteron-Derivat ist. Es wurde auch gezeigt, dass MENT eine minimale Affinität zu den Progesteron- und Mineralocorticoid-Rezeptoren aufweist, obwohl es ein Nandrolon-Derivat ist.
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