Testosteronundecanoatöl CAS:5949-44-0

Beschreibung

Testosteronundecanoat (TU) ersetzt bei hypogonadaler männlicher Person das Testosteron (T), wenn es oral verabreicht wird. Es sind jedoch mehrere Dosen pro Tag erforderlich und es führt zu stark schwankenden Serum-T-Spiegeln. Wir untersuchten die Pharmakokinetik eines neu erhältlichen TU-Präparats, das hypogonadaler männlicher Person intramuskulär injiziert wurde. Acht Patienten mit Klinefelter-Syndrom erhielten entweder 500 mg oder 1.000 mg TU intramuskulär injiziert. Drei Monate später wurde jedem Mann die jeweils andere Dosis verabreicht (außer einem, der nicht die 1.000--mg-Dosis erhielt). Die Serumspiegel der Fortpflanzungshormone wurden in regelmäßigen Abständen vor und nach den Injektionen gemessen. Die mittleren Serum-T-Spiegel stiegen am Ende der ersten Woche signifikant von weniger als 10 nmol/l auf 47,8+/-10,1 bzw. 54,2+/-4,8 nmol/l für die niedrigere bzw. höhere Dosis.

Danach sanken die Serum-T-Werte schrittweise und erreichten am 50. bis 60. Tag den unteren Normalwert für erwachsene Männer. Die pharmakokinetische Analyse ergab eine terminale Eliminationshalbwertszeit von 18,3+/-2,3 und 23,7+/-2,7 Tagen und eine mittlere Verweilzeit von 21,7+/-1,1 und 23,0+/-0,8 Tagen für die niedrigere bzw. höhere Dosis. Die Fläche unter der Serum-T-Konzentrations-Zeit-Kurve und der T-Verteilungswert in Bezug auf die Serum-T-Konzentration waren nach der 1,000-mg-Dosis signifikant höher als nach der 500-mg-Dosis. Die Dosis von 500- mg ergab bei Verabreichung als zweite Injektion eine optimale Pharmakokinetik (definiert als mittlere Spitzen-T-Werte, die den Normbereich nicht überschreiten, und Persistenz der normalen Werte für mindestens 7 Wochen). Dies lässt darauf schließen, dass wiederholte Injektionen von 500 mg in 6-8-wöchigen Abständen einen optimalen T-Ersatz darstellen können. Die mittleren Serumspiegel von Estradiol normalisierten sich nach den Injektionen, und die Prolaktinspiegel blieben während der gesamten Studie normal. Es wurde ein signifikanter Abfall der Serumspiegel des luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH) beobachtet, wobei der Abfall der LH-Spiegel stärker ausgeprägt war. Es gab keine signifikanten Unterschiede bei den Serumspiegeln von LH und FSH zwischen den beiden Dosen. Die Werte des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) lagen vor jeglicher T-Therapie nahe der oberen Normgrenze für erwachsene Männer und waren unmittelbar vor der zweiten TU-Dosis um etwa 50 % gesenkt.

Die durch die erste TU-Injektion verursachten verringerten SHBG-Werte könnten zu niedrigeren Gesamt-T-Spitzenwerten und einer schnelleren T-Clearance nach der zweiten TU-Injektion geführt haben. Wir kommen zu dem Schluss, dass Einzeldosis-Injektionen von TU bei hypogonadalen Männern die Serum-T-Konzentration mindestens 7 Wochen lang im Normbereich halten können, ohne dass unmittelbar Nebenwirkungen auftreten. Es ist wahrscheinlich, dass diese Form von T nur Injektionen in Abständen von 6-8-Wochen oder länger erfordert, nicht in den Abständen von 2-Wochen, die bei den derzeit verwendeten T-Estern (Enantat und Cypionat) erforderlich sind. Dieses injizierbare TU-Präparat könnte eine verbesserte Substitutionstherapie für männlichen Hypogonadismus bieten und darüber hinaus als Androgenkomponente für männliche Verhütungsmittel entwickelt werden.

Klinische Daten

Wirkungsmechanismus

Testosteron ist ein wichtiges männliches Sexualhormon, das für das normale Wachstum und die Entwicklung der männlichen Geschlechtsorgane sowie für die Aufrechterhaltung sekundärer Geschlechtsmerkmale verantwortlich ist, wie etwa das Wachstum und die Reifung der männlichen Geschlechtsorgane, die Entwicklung der männlichen Behaarung, die Verdickung der Stimmbänder sowie Veränderungen der Körpermuskulatur und der Fettverteilung. Männlicher Hypogonadismus, der aus unzureichender Testosteronsekretion resultiert, hat zwei Hauptursachen: Primärer Hypogonadismus wird durch Defekte in den Gonaden verursacht, während sekundärer Hypogonadismus das Versagen des Hypothalamus (oder der Hypophyse) ist, ausreichend Gonadotropine (FSH und LH) zu produzieren.

Im Blutkreislauf wird Testosteronundecanoat durch endogene, unspezifische Esterasen gespalten, um Testosteron, den aktiven Bestandteil der Verbindung, freizusetzen. Die Undecanoat-Seitenkette ist pharmakologisch inaktiv. Testosteron kann durch 5-Reduktase weiter in seine biologisch aktivere Form, Dihydrotestosteron (DHT), umgewandelt werden. Die Wirkungen von Testosteron und DHT werden über den Androgenrezeptor vermittelt, der in vielen Geweben, einschließlich Knochen, Muskeln, Prostata und Fettgewebe, weit verbreitet ist. Testosteron bindet mit hoher Affinität an Androgenrezeptoren und reguliert die Zielgentranskription, die am normalen Wachstum und der Entwicklung der männlichen Geschlechtsorgane und der Aufrechterhaltung sekundärer Geschlechtsmerkmale beteiligt ist. Testosteron kann eine verbesserte Sexualfunktion, eine erhöhte Muskelmasse, Knochendichte, Erythropoese, Prostatagröße und Veränderungen des Lipidprofils bewirken.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel in Form von Chylomikronen in den Lymphgefäßen des Dünndarms absorbiert, gelangt über den Ductus thoracicus in den systemischen Kreislauf und setzt nach Spaltung der Esterbindung Testosteron frei. Diese Form der Absorption vermeidet den First-Pass-Effekt und die Lebertoxizität der Leber. Die Spitzenzeit des Serumtestosterons nach oraler Verabreichung weist deutliche individuelle Unterschiede auf und beträgt im Durchschnitt etwa 4 Stunden. Nach kontinuierlicher Verabreichung steigt der Serumtestosteronspiegel allmählich an und erreicht nach 2 bis 3 Wochen einen stabilen Zustand. Nach einer einzelnen intramuskulären Injektion beträgt die Spitzenzeit des Serumtestosterons etwa 7 Tage und kehrt nach 21 Tagen auf den Wert vor der intramuskulären Injektion zurück. Dieses Produkt ist ein lipophiles Arzneimittel. Nach oraler Verabreichung wird es zusammen mit Lipiden über das Lymphsystem absorbiert. Es gibt große individuelle Unterschiede. Tmax beträgt 1 bis 8 Stunden und liegt im Durchschnitt bei 4 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über den Urin. Innerhalb einer Woche nach Einnahme des Arzneimittels beträgt die Gesamtmenge im Urin 45–48 %, und 40 % der innerhalb von 24 Stunden absorbierten Dosis erscheinen im Urin.

Funktioniert Testosteronundecanoat?

Es gab die Idee, ein anaboles androgenes orales Steroid herzustellen, das bei Männern mit niedrigem Testosteronspiegel eingesetzt werden könnte, und das Produkt schien zu funktionieren, was es sollte. Trotzdem wurde dieses Produkt nicht besonders populär, da topische Mittel (wie Androgel) und insbesondere injizierbare Testosterone als viel hilfreicher angesehen werden.

Das Produkt durchläuft im Gegensatz zu anderen oralen Steroiden nicht die Leber, sondern das Lymphsystem. Dadurch wird verhindert, dass das Steroid von der Leber ausgeschieden wird und in den Blutkreislauf gelangt. Das ist der Unterschied zwischenTestosteronundecanoatund andere orale Steroide, die methyliert oder 17AA sind.

Sobald es in den Blutkreislauf gelangt, wirkt das Produkt genau wie jedes andere Testosteron. Einige Vorteile einer Steigerung des Testosteronspiegels sind: besserer Schlaf und gesteigerte Libido. Dieses Zeug ist ein großartiger Stimmungs- und Selbstbewusstseinsverstärker für Männer, aber am wichtigsten ist – es hilft Ihnen, Fett abzunehmen und Muskeln aufzubauen.

Wofür wird Testosteronundecanoat verwendet?

Testosteronist das primäre männliche Hormon und für viele männliche Merkmale wie Fettabbau, Muskel- und Kraftaufbau, Gesichtsbehaarung und andere verantwortlich.

Im medizinischen Bereich wird das Produkt Menschen verabreicht, die unter einer niedrigen Testosteronproduktion leiden, und Bodybuildern wird es als leistungssteigerndes Medikament angeboten. Das Produkt wird jedoch nicht sehr häufig verwendet, da es als schwach gilt.

Wie dem auch sei, das Produkt wird sich positiv auf das Training, die Libido und die Erholung auswirken, aber nur, wenn es in höheren Dosen verwendet wird. Die gute Nachricht ist, dass dieses Produkt zur Behandlung eines niedrigen Testosteronspiegels oder als leistungssteigerndes Produkt verwendet werden kann, ohne Ihre Leber zu schädigen.

Testosteronundecanoatwird am häufigsten von Bodybuildern verwendet, die sich das Produkt aus irgendeinem Grund nicht injizieren möchten oder das topische Produkt aus irgendeinem Grund nicht verwenden möchten (am häufigsten sind Schmerzen an der Injektionsstelle, Allergien gegen topische Mittel oder andere Gründe dafür verantwortlich).

Obwohl diese Form von Testosteron alsPED (leistungssteigerndes Medikament)– Es wird nicht empfohlen, Testosteronundecanoat-Produkte allein zu verwenden, da das Zeug zu schwach ist, um Ergebnisse zu sehen. Das Produkt wird in Kombination eine großartige Wirkung erzielen, also ist es besser, es zu stapeln.

Nebenwirkungen von Testosteronundecanoat

Es wurde bereits erwähnt, dass Testosteronundecanoat (Andriol oder ein anderes Produkt) im Vergleich zu anderen Testosteronversionen ein sehr schwaches Produkt ist. Dies bedeutet, dass das Nebenwirkungsprofil bei diesem Produkt ebenfalls sehr gering ist.

Die Nebenwirkungen sind jedoch praktisch dieselben wie bei allen anderen Testosteronprodukten, denn letztendlich erhalten Sie Testosteron. Dies bedeutet, dass östrogene Nebenwirkungen (Aromatisierung), androgene Nebenwirkungen, kardiovaskuläre Nebenwirkungen und eine Unterdrückung des Testosteronspiegels möglich sind.
Das Auftreten dieser Nebenwirkungen ist unwahrscheinlich, sie sind dosisabhängig und können leicht kontrolliert werden (durch Reduzierung der Dosis oder durch Zugabe eines leichten Antiöstrogens zur Behandlung östrogener Nebenwirkungen).

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