Suspensions-Mesterolon-Profil:
Der englische Name von Mesterolon, Proviro, ist der Markenname des oralen Androgens Mesterolon (1-Methyldihydrotestosteron) von Schering-Plough (jetzt Bayer). Mesterolon ist wie Dihydrotestosteron ein starkes Androgen, weist jedoch nur eine schwache anabole Aktivität auf. Dies liegt daran, dass Mesterolon wie DHT im Muskelgewebe mit hohen 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Konzentrationen schnell zum inaktiven Diol-Metaboliten reduziert wird. Einige vermuten, dass die schwachen anabolen Eigenschaften von Mesterolon auf eine Tendenz hindeuten, Androgenrezeptoren im Muskelgewebe zu blockieren und dadurch die Wirkung anderer, wirksamerer Steroide zu beeinträchtigen, und dies sollte nicht von der Hand gewiesen werden. Tatsächlich kann Mesterolon aufgrund seiner extrem hohen Affinität zu plasmabindenden Proteinen wie SHBG tatsächlich dazu dienen, die Aktivität anderer Steroide aufrechtzuerhalten, indem es einen höheren Prozentsatz in den freien, ungebundenen Zustand verlagert. Bei Sportlern wird Mesterolon hauptsächlich zur Erhöhung des Androgenspiegels während einer Diät oder Wettkampfvorbereitung sowie als Antiöstrogen aufgrund seiner intrinsischen Fähigkeit, Aromatase zu antagonisieren, eingesetzt.
Mesterolon-Geschichte:
Laut Firmenliteratur entwickelte Schering 1934 Mesterolone Proviron und ist damit ein sehr altes Medikament, was anabole/androgene Steroide betrifft. Schering wies auch darauf hin, dass es sich um das erste Medikament in der klinischen Praxis zur Behandlung „hormonbedingter Störungen und männlicher Beschwerden“ handele. „Mesterolon wurde somit ungefähr zur gleichen Zeit wie Methyltestosteron (1935) und Testosteronpropionat (1937) entwickelt, beides sehr alte Medikamente und nach heutigen Maßstäben allgemein als veraltet angesehen. Trotz seiner langen Geschichte hat Mesterolon eine lange Geschichte klinischer Wirksamkeit und Sicherheit.“ , und wird klinisch immer noch häufig eingesetzt. Mesterolon wird normalerweise Männern zur Behandlung von altersbedingten verminderten körperlichen und geistigen Fähigkeiten und niedrigeren Androgenspiegeln sowie Libido aufgrund unzureichender Androgenspiegel verschrieben. Mesterolon wird in großem Umfang von Bayer (ehemals Schering) hergestellt, das derzeit vermarktet das Medikament in mehr als 30 Ländern auf der ganzen Welt. Der am häufigsten zum Verkauf verwendete Markenname ist Proviron, obwohl Schering/Bayer in einigen Märkten bereits erhältlich ist, da Agenten es unter anderen Namen verkaufen, darunter Mestoranum und Provironum. Darüber hinaus andere Hersteller verkaufen Mesterolon seit vielen Jahren unter den Marken Pluriviron (Asche, Deutschland), Vistimon (Jenepharm, Deutschland) und Restore (Brown & Burke, Indien). Obwohl Mesterolon auf eine lange Erfolgsgeschichte in Bezug auf Sicherheit und Wirksamkeit zurückblickt, wurde es in den Vereinigten Staaten nie zum Verkauf zugelassen. In vielen westlichen Ländern ist es jedoch immer noch erhältlich. Auch heute noch ist Bayer der größte (fast ausschließliche) weltweite Anbieter von Mesterolon, obwohl in seltenen Fällen andere Arzneimittelmarken zu finden sind
Mesterolon im medizinischen Bereich
Angesichts der Tatsache, dass anabole/androgene Steroide häufig mit Unfruchtbarkeit in Verbindung gebracht werden, ist die Verwendung von Mesterolon als Fruchtbarkeitshilfe möglicherweise eines der umstrittensten Themen zu diesem Medikament. Dies ist auch eine oft missverstandene Anwendung von Mesterolon durch Sportler. Mesterolon ist hier geeignet, weil es ein starkes Androgen mit minimaler Unterdrückung von Gonadotropinen bei normalen therapeutischen Dosen ist, und nicht, weil es die LH-Ausschüttung erhöht. In Abwesenheit einer Gonadotropin-Unterdrückung füllt Mesterolon die für die Spermatogenese notwendigen Androgene wieder auf. Es ist bekannt, dass Androgene eine direkte stimulierende Wirkung auf die Spermatogenese haben und durch ihre Wirkung auf Nebenhoden, Samenleiter und Samenbläschen auch den Transport und die Reifung der Spermien beeinflussen. Die Wirkung dieser Hormone ist also nicht vollständig hemmend. Natürlich spreche ich von therapeutischen Dosen und bei inhärenten Mängeln
Allgemeine Produktspezifikationen für Mesterolon:
Mesterolon wird häufig auf dem Humanpharmazeutikamarkt eingesetzt. Inhaltsstoffe und Dosierung können je nach Land und Hersteller variieren; Präparate enthalten normalerweise 25 mg oder 50 mg Steroid pro Tablette, und einige Hersteller stellen seltener orale Lösungen als Suspensionen her.
Mesterolon ist eine modifizierte Form von Dihydrotestosteron. Es unterscheidet sich durch die Hinzufügung einer Methylgruppe am Kohlenstoff 1, die dazu beiträgt, das Hormon bei oraler Verabreichung vor dem Leberstoffwechsel zu schützen. Orale Mesterolon-Tabletten nutzen ebenfalls die gleiche Strukturmodifikation. Beim ersten Durchgang verlangsamt die Alkylierung an einer Position den hepatischen Metabolismus des Steroids, wenn auch viel weniger stark als die c-17-Alkylierung. Obwohl die Bioverfügbarkeit insgesamt immer noch viel geringer ist als die von c-17 --alkylierten oralen Steroiden, ist Mesterolon ausreichend resistent, um abgebaut zu werden und therapeutisch vorteilhafte Blutspiegel zu erreichen. Mesterolon hat auch eine sehr starke Bindungsaffinität für Sexualhormon-bindendes Globulin. Dies könnte andere Steroide, die SHBG schwächer binden, in ihren freien (aktiven) Zustand versetzen.
Nebenwirkungen von Mesterolon (östrogen):
Mesterolon wird vom Körper nicht aromatisiert und hat keine messbare östrogene Wirkung. Antiöstrogene sind bei diesem Steroid nicht erforderlich, da das Medikament weniger wahrscheinlich Gynäkomastie, Wassereinlagerungen oder andere östrogenbedingte Nebenwirkungen hervorruft. Tatsächlich wirkt Mesterolon als Antiaromatase-Medikament und verhindert oder verlangsamt die Umwandlung von Steroiden in Östrogene. Die Wirkung ist einigermaßen mit der von Anastrozol vergleichbar, jedoch nicht so stark wie die von Anastrozol. Die antiöstrogenen Eigenschaften von Mesterolon sind nicht einzigartig und viele andere Steroide haben eine ähnliche Aktivität gezeigt. Beispielsweise wurden Dihydrotestosteron und Drastandrosteron aufgrund ihrer starken androgenen und potenziell antiöstrogenen Wirkung erfolgreich zur Behandlung von Gynäkomastie und Brustkrebs eingesetzt. Es wurde auch vermutet, dass ein anderes Steroid, Nandrolon (Deca), sogar die Aromataseaktivität in peripheren Geweben reduzieren kann, wo es resistenter gegenüber der Östrogenumwandlung ist (die aktivste Aromatisierungsstelle für Nandrolon scheint die Leber zu sein). Die antiöstrogene Wirkung all dieser Verbindungen könnte auf ihrer Fähigkeit beruhen, mit anderen Substraten um die Aromatasebindung zu konkurrieren.
Nebenwirkungen von Mesterolon (androgen):
Mesterolon wird als androgenes Steroid eingestuft. Androgene Nebenwirkungen treten bei dieser Substanz häufig auf, insbesondere bei höheren Dosen. Dazu können fettige Haut, Akne und Körper-/Gesichtsbehaarung gehören. Anabole/androgene Steroide können den Androtyp ebenfalls verschlimmern
Haarausfall. Frauen werden auch vor der möglichen virilisierenden Wirkung anaboler/androgener Steroide gewarnt. Dazu können eine tiefere Stimme, Menstruationsunregelmäßigkeiten, Veränderungen der Hautstruktur, Haarwuchs im Gesicht und eine Vergrößerung der Klitoris gehören. Darüber hinaus metabolisiert 5-Alpha-Reduktase Mesterolon nicht, sodass seine relative Androgenität nicht durch Finasterid oder Dutasterid beeinflusst wird.
Nebenwirkungen von Mesterolon (Hepatotoxizität):
Mesterolon ist nicht c17-alpha-alkyliert und es ist nicht bekannt, dass es hepatotoxische Wirkungen hervorruft;
Eine Hepatotoxizität ist unwahrscheinlich.
Nebenwirkungen von Mesterolon (Herz-Kreislauf):
Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf das Serumcholesterin haben. Dazu gehört die Tendenz, die HDL-Cholesterinwerte (gutes Cholesterin) zu senken und die LDL-Cholesterinwerte (schlechtes Cholesterin) zu erhöhen, was zu einer Verschiebung von HDL in Richtung LDL-Gleichgewicht und damit zu einem höheren Arterioskleroserisiko führen kann. Die relativen Auswirkungen von anabolen/androgenen Steroiden auf die Serumlipide hängen von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. parenteral), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und dem Grad der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel ab. Von Mesterolon, einem oral verabreichten, nicht aromatisierbaren Androgen, wurde erwartet, dass es erhebliche negative Auswirkungen auf die Lipide hat. Eine Studie mit 100 mg Mesterolon täglich bei hypogonadalen Männern über einen Zeitraum von etwa 6 Monaten zeigte einen signifikanten Anstieg des Gesamtcholesterins (18,8 Prozent) und des LDL-Cholesterins (65,2 Prozent) und sollte nicht angewendet werden, wenn kardiovaskuläre Risikofaktoren die Verwendung anderer oraler Steroide Mesterolon ausschließen. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit ein aktives Herz-Kreislauf-Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fettsäuren, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischöl (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin-/Antioxidansformel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen.
Nebenwirkungen von Mesterolon (Testosteronunterdrückung):
Mesterolon unterdrückt Gonadotropine und Serumtestosteron nur sehr schwach. Studien haben gezeigt, dass es bei moderater Dosierung (150 mg pro Tag oder weniger) zu keiner signifikanten Unterdrückung des Testosteronspiegels kommt. In Studien mit hohen Mesterolon-Dosen (300 mg pro Tag und mehr) unterdrückte das Medikament den Serumtestosteronspiegel stark.
Dosierung von Mesterolon
Zur Behandlung eines Androgenmangels wird Mesterolon zu Beginn der Behandlung üblicherweise dreimal täglich 1 Tablette (25 mg) verabreicht. Anschließend wird das Medikament mit einer niedrigeren Erhaltungsdosis fortgesetzt, die üblicherweise ein- bis zweimal täglich aus 1 Tablette (25 mg) besteht. Ähnliche Dosen werden zur Unterstützung der männlichen Fruchtbarkeit verwendet, häufig zusammen mit anderen Fruchtbarkeitsmedikamenten wie injizierbarem FSH. Die übliche Dosierung für männliche Sportler beträgt 50 mg bis 150 mg Mesterolon pro Tag oder 2 bis 6 25mg Tabletten. Das Medikament wird normalerweise in Zyklen von 6-12 Wochen eingenommen. Dies ist normalerweise ein ausreichender Zeitraum, um den Nutzen des Medikaments zu bemerken. Viele Bodybuilder bevorzugen den Einsatz von Mesterolon während Diätphasen oder während der Wettkampfvorbereitung, da insbesondere niedrige Östrogen- und hohe Androgenspiegel erwünscht sind. Dies ist besonders hilfreich, wenn Medikamente wie Stanozolol, Oxandrolon oder Primobolan allein verwendet werden, da diese Medikamente relativ wenig androgene Hormone enthalten. Mesterolon kann effektiv eingesetzt werden, um das Verhältnis von Androgenen zu Östrogenen hochzuregulieren, wodurch die Muskelfestigkeit und -dichte erhöht, die Libido und das allgemeine Wohlbefinden gefördert und die Neigung zur Körperfettverbrennung erhöht werden. Eine Gynäkomastie-Prophylaxe wird auch häufig (in ähnlichen Dosen) angewendet, wenn andere aromatisierende, transöstrogene Steroide verabreicht werden, normalerweise in Kombination mit Tamoxifen 10-20 mg pro Tag.
Frauen, die Mesterolon verwenden:
Mesterolon ist nicht für die Anwendung bei Frauen zugelassen. Aufgrund seiner starken androgenen Eigenschaften und der Tendenz, virilisierende Nebenwirkungen hervorzurufen, wird die Verwendung durch Frauen zur Steigerung oder Leistungssteigerung nicht empfohlen. Einige Frauen mögen das Medikament jedoch und sind der Meinung, dass eine 25-mg-Tablette ausreicht, um den Hormonhaushalt im Körper effektiv zu verändern und die Definition eines Körpers stark zu beeinflussen. In diesem Fall ist die Einnahme in der Regel auf höchstens vier bis fünf Wochen begrenzt, um das Risiko einer langanhaltenden virilisierenden Wirkung zu minimieren. Die Einnahme einer Tablette mit 10 oder 20 mg Tamoxifen kann die Muskelverhärtung wirksamer fördern und eine Umgebung schaffen, in der der Körper zusätzliches Körperfett leichter verbrennen kann, insbesondere in den hartnäckigen Bereichen weiblicher Fettspeicher wie Gesäß und Oberschenkel.
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